Дознајте за биорасположивоста, или стапката на апсорпција на лекот
Биорасположивоста е неопходна алатка за мерење, бидејќи ја одредува точната доза за неинтерувано администрирање на лек. Во клиничките испитувања , биорасположливоста на лекот е клучен фактор кој треба да се измери во испитувања на Фаза 1 и Фаза 2.
Определувањето на апсолутната биорасположивост на лекот се врши преку фармакокинетска студија. Концентрацијата на лекот во плазмата е зацртана во однос на времето и ја мери концентрацијата во однос на времето по интравенска и неинвевентна администрација. Не-интравенски апликации вклучуваат орална, ректална, трансдермална, поткожна и сублингвална.
Мерењето на биорасположивоста е претставено со буквата f или F ако е изразено во проценти. Релативната биорасположивост е мерка што се користи за проценка на биоеквивалентноста (БЕ) помеѓу лековите производи.
Со цел да се добие одобрување од FDA за генерички лекови, спонзорот за дрога мора да покаже 90 процентен интервал на доверба на својот производ со оној на брендираниот лек.
Биорасположивоста е едно од основните алатки во развојот на фармацевтски лекови, бидејќи биорасположивоста мора да се земе во предвид кога се пресметуваат дози за неинтерувани патишта на администрација засновани на апсорпција.
Процентот на апсорбираниот лек е мерење на способноста на лекот за формулација на лекот да го достави лекот до целното место.
"Апсорбираната количина" е конвенционално измерена со еден од двата критериуми, или област под временската плазма концентрациска крива (AUC) или вкупната (кумулативна) количина на лек што се екскретира во урината по администрацијата на лекот ", според Бостонскиот универзитет за медицина. "Постои линеарна врска помеѓу" површината под кривата "и дозата кога фракцијата на апсорбираниот лек е независна од дозата, а стапката на елиминација (полуживот) и волуменот на дистрибуција се независни од дозата и дозирната форма.
Алинеарноста на односот помеѓу површината под кривата и дозата може да се појави ако, на пример, процесот на апсорпција е заситена, или ако лекот не успее да стигне до системската циркулација поради, на пример, врзување на лекот во цревата или биотрансформација во црниот дроб за време на првиот транзит на лекот преку порталниот систем ".
Фактори кои влијаат на биорасположливоста
Кога се администрира преку не-интравален пат, биорасположивоста на лекот варира од личност до личност. Може да бидат засегнати од физиолошки и други фактори, вклучувајќи дали лекот се зема со други лекови или со или без храна и присуство на болест што влијае на гастроинтестиналниот систем или функцијата на црниот дроб.
Други фактори кои влијаат на биорасположливоста на лекот се нејзините физички својства, формулацијата на лекови, како што се продолжено ослободување или итно ослободување, циркадиски ритам на поединецот, интеракции со лекови, интеракции со храна, стапка на метаболизам (ефект на индукција на ензимите или инхибиција од други лекови и храна ), здравјето на гастроинтестиналниот тракт, возраста на пациентот и фазата на болеста.
Кога лекот се администрира интравенозно, тој има биорасположивост од 100 проценти (F
Ако лекот се зема орално, брзо стигнува до стомакот, се раствора и дел од него се апсорбира од тенкото црево.
Од тенкото црево, тој патува до хепаталната портална вена пред да стигне до системската циркулација. Некои од факторите кои можат да го спречат лекот да стигнат до системската циркулација се особините на лекот и физиолошката состојба на пациентот.
Лекот како што е бензил пеницилинот не може да ја издржи ниската pH вредност на стомакот што го уништува. Дигестивните ензими можат да го уништат инсулинот и хепаринот.
Лековите кои се високо хидрофобни не може лесно да се апсорбираат бидејќи не се раствораат во телесните течности, додека високо хидрофиличните лекови - кои имаат атракција за течности - не можат да ги преминат клеточните мембрани богати со липиди.